
苄丝肼(Benserazide)是一种外周多巴脱羧酶抑制剂,与卡比多巴类似,不易透过血-脑脊液屏障。其化学性质为米黄色或白色结晶状粉末,口服后吸收迅速,血浆蛋白结合率为58%。通常与左旋多巴按1:4比例配制成复方制剂(如多巴丝肼),用于治疗帕金森病及帕金森综合征。该药通过抑制外周多巴脱羧酶减少左旋多巴代谢,从而提高脑内利用率,禁忌症包括25岁以下患者、孕妇及恶性黑色素瘤患者。
苄丝肼复方制剂由罗氏研发,1973年在瑞士首发,1993年获批进入中国市场(商品名美多芭)。临床试验显示,改用弥散型左旋多巴-苄丝肼可使"开"期潜伏期缩短37分钟,"关"期减少11分钟,Webster评分改善25%。国内现有制剂包括片剂和胶囊,规格含左旋多巴100-200mg及苄丝肼25-50mg,2021年销售额接近10亿元。浙江花园药业等4家企业已提交仿制药上市申请。生产工艺采用双颗粒独立制粒工艺,有效降低苄丝肼杂质生成。
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